




雷沙吉兰(安齐来,Rasalect)主要是作为左旋多巴和卡比多巴的辅助剂治疗帕金森病。帕金森病(PD)是继阿尔茨海默病之后第二种最为常见的神经变性病,目前中国高达270万患者正饱受PD病痛困扰,随着我国老龄化日趋严重,预计2030年,中国PD患者将激增至500万人,占全球总PD患者的57%。
雷沙吉兰(安齐来)用法用量:口服,无论是否与左旋多巴联合用药,用量均为1mg每日一次。服用本品不受进食影响。老年人:无需调整雷沙吉兰(安齐来)剂量。儿童:由于缺乏性和性资料,雷沙吉兰(安齐来)不推荐用于儿童和青少年。肝功能损害患者:雷沙吉兰(安齐来)禁用于重度肝功能损害患者。雷沙吉兰(安齐来)应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用雷沙吉兰(安齐来)时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时,应停止服用雷沙吉兰(安齐来)。肾功能损害患者:无需调整雷沙吉兰(安齐来)剂量。
雷沙吉兰(安齐来)口服后在胃肠道吸收迅速,达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用),持续时间6周。口服生物利用度约36%,蛋白结合率为88%~94%,可通过血-脑脊液屏障,分布容积为87L,在肝脏广泛代谢,代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄,部分随粪便排泄,不到1%的给药量以原形随尿排泄,半衰期为0.6~2小时。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213051