阿雷替尼详细说明书

晚期肺癌，除了化疗、放疗之外，部分有敏感基因突变(EGFR、ALK、ROS1等)的患者可以尝试靶向治疗，比如抗癌新药阿雷替尼，那么有关它的知识您了解吗？下面小编就带领大家认识一下这种药--阿雷替尼，以及它的相关知识。

一、阿雷替尼的简介

阿雷替尼是罗氏公司的ALK/RET抑制剂，批准用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。适用于经另一种治疗药物-克唑替尼治疗后恶化或不对其耐受的患者。在两个促成阿雷替尼批准的其中一个研究中，一天两次用药，使87名参与者中的38%肺肿瘤缩小，这一效果持续了平均7个半月。在第二份研究中，138名患者中44%的患者肿瘤缩小了，这一效果持续了平均大约11个月。所有参与研究的患者之前都用过克唑替尼，但是已经无效了。两个研究也都测试了阿雷替尼对已经蔓延到大脑的肿瘤的效果，在这类病人中，这种肿瘤转移经常发生。根据FDA的结果，两项研究中61%的患者脑部肿瘤缩小或消失了，效果平均持续大约九个月。

二、作用机制

阿雷替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。在非临床研究，阿雷替尼抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，和在窝藏ALK融合，扩增，或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。阿雷替尼的主要活性代谢物M4，显示相似体外效力和活性。阿雷替尼和M4显示体外和体内对多种ALK酶突变型，包括有些用克里唑蒂尼已进展患者NSCLC肿瘤内鉴定的突变体，在移植携带ALK融合肿瘤的小鼠模型中，给予阿雷替尼导致抗肿瘤活性和延长生命，包括颅内植入来自有ALK-肿瘤细胞系小鼠模型。

三、适应症和用途

阿雷替尼是一个激酶抑制剂适用为的治疗有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性，转移非小细胞肺癌(NSCLC)进展对或是对克里唑蒂尼耐受的患者的治疗。这个适应症是在加快审批下被批准根据肿瘤反应率和反应时间。继续批准这个适应症可能取决于在验证性试验中临床获益的验证和描述。

四、剂量和给药方法

规格为150mg*56 600mg口服每天2次。建议患者与食物给予服用。

五、警告和注意事项

1、肝毒性：监视肝实验室测试每2周治疗的头2个月期间，和任何治疗期间定期。严重ALT，AST，或胆红素升高情况中，不给，然后减低剂量，或永久地终止阿雷替尼。

2、间质性肺病/肺炎：0.4%患者发生。被诊断ILD/肺炎患者立即不给和如已确定没有ILD/肺炎的其他潜在原因永久地终止。

3、心动过缓：常规地监视心率和血压。如症状性，不给阿雷替尼然后减低剂量，或永久地终止。

4、 严重肌痛和肌酸磷酸激酶升高：发生分别在1.2%和4.6%患者。治疗的头一个月期间每2周评估CPK和在患者报告不解释肌痛，触痛，或乏力。在严重CPK升高情况中，不给，然后恢复或减低剂量。

5、胚胎胎儿毒性：阿雷替尼可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。

六、不良反应

1、最常见不良反应(发生率≥20%)是疲乏，便秘，水肿和肌痛。

2、特殊人群中使用：忠告服用阿雷替尼的女性对婴幼儿不要哺乳喂养。