




来那度胺可直接作用于肿瘤细胞,抑制肿瘤细胞生长,诱导MCL细胞凋亡。来那度胺还可增强TNF相关凋亡诱导配体的作用,增加细胞表面诱导凋亡因子(Fas)介导的细胞凋亡,增强半胱天冬氨酸蛋白酶(caspase-8)的活性,下调caspase-8抑制剂(FLIP、Ciap2)的表达,抑制NF-κB和胰岛素样生长因子(IGF-1)的活性,促使肿瘤细胞凋亡,发挥直接抗肿瘤的作用。
来那度胺能够抑制TNF-α、IL-1、IL-6及IL-12的分泌,促进人外周血单核细胞分泌抗炎因子IL-10,这种不平衡导致肿瘤细胞凋亡。来那度胺还能够诱导CD28因子的酪氨酸磷酸化,导致下游靶因子的激活,如PI3K、GR B-2-OS和NF-κB,产生T细胞效应,促进Th1细胞分泌更多的干扰素和IL-2,达到瘤细胞杀伤作用。来那度胺可活化NK细胞,增强NK细胞介导的抗体依赖细胞的细胞毒作用,进而增强免疫调节的作用。
2005年12月,FDA批准雷利度胺(来那度胺)用于治疗骨髓增生异常综合症(MDS)。2006年3月,FDA批准雷利度胺(来那度胺)用于治疗多发性骨髓瘤(MM)。2011年9月23日,EMA批准雷利度胺(来那度胺)与地塞米松联合用于治疗之前已接受过至少一次治疗的多发性骨髓瘤成年患者。
来那度胺通常不会单独使用,而是与地塞米松联合用药。在每个用药周期的第1、8、15和22天需要口服地塞米松40mg。肾功能不全的患者应该在专业医生的指导下选择瑞复美的服用剂量,不要擅自更改服用剂量或停止用药。
如果漏服了一粒来那度胺胶囊,不少患者会觉得在第二天补上前一天漏掉的那粒,可是如果一天服用了两粒来那度胺胶囊,不但不能带来良好的治疗效果,反而可能会导致严重的副作用出现!所以专家建议患者这样做:如果患者漏服来那度胺已经超过了12小时,那么就不要在第二天服用两日的剂量,只要按照正常剂量服用即可。若漏服来那度胺没有超过12小时,患者可以补回漏服的药物。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021880