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托法替布的用量多少呢?

郭药师
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2025-01-21 07:33:15
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托法替布就是一种作用于JAK-STAT信号通路的小分子JAK抑制剂 (主要抑制JAK1和JAK3,轻度抑制JAK2)。通过抑制JAK磷酸化,托法替布减少STAT的磷酸化,从而使下游炎性细胞因子的合成减少,起到治疗 RA的作用。美国食品药品监督管理局(FDA)于2012年批准托法替布用于治疗RA(类风湿性关节炎)。

与多数RA(类风湿性关节炎)治疗药物主要作用于细胞外靶点不同的是,托法替尼以细胞内信号转导通路的蛋白激酶为靶点,作用于细胞因子网络的核心部分。托法替布能有效地选择抑制JAK3,同时对JAK1、JAK2也有抑制作用,从而在细胞因子水平异常的体系中阻断JAKs介导的一系列细胞因子信号通路,抑制异常免疫信号的传导,有效控制RA病程,对其他酪氨酸激酶抑制作用微弱,能减小不良反应发生范围。

托法替布治疗类风湿性关节炎的剂量是多少呢?

托法替布可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替布的推荐剂量为5 mg,每天两次。口服给药,有无进食皆可。

因严重感染和血细胞减少进行剂量调整:不建议在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数(ANC)低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9 g/dL的患者中开始托法替布用药。 出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时,建议调整剂量或中断治疗。 如果患者发生严重感染,应该避免托法替布给药,直至感染得到控制。

托法替布与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。 不建议强效CYP3A4诱导剂与托法替布合并用药。

参考资料: FDA说明书更新于2025年2月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082

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