




雷沙吉兰单独使用作为帕金森病(PD)早期治疗的一线用药或与levodopa(左旋多巴)联用治疗中、重度帕金森病。雷沙吉兰(英文名rasagiline)是第二代单胺氧化酶抑制剂, 能阻滞神经递质多巴胺的分解,与司来吉兰(第一代单胺氧化酶抑制剂,包括思吉宁、咪哆吡、金思平等)相比抑制作用强5-10倍, 对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。另外,雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质,副作用小, 更重要的是,雷沙吉兰有一定的症状缓解的作用,并有较多证据证明这类药物有一定的神经保护的作用。
雷沙吉兰对帕金森有多大的疗效?
Study 2是一项双盲、随机、安慰剂对照、平行组的18周研究,研究雷沙吉兰作为多巴胺激动剂的辅助治疗的安全性与有效性。患者接受稳定剂量的多巴胺激动剂治疗30天,但剂量不足以控制帕金森病症状。321名患者随机接受安慰剂或雷沙吉兰(每次1mg,每日一次)治疗,并进行基线后评估。疗效的主要衡量指标是帕金森病统一评定量表(UPDRS)总分与基线相比的变化。
Study 2中,两组患者(安慰剂 VS 雷沙吉兰)的UPDRS量表总分与基线相比的变化为-1.2 VS -3.6。对UPDRS各个子量表的次要结果评估表明,两组患者(安慰剂 VS 雷沙吉兰)的UPDRS日常生活活动子量表评分与基线相比的变化为0.4 VS -0.3。UPDRS运动子量表评分与基线相比的变化为-1.2 VS -3.7。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641