




雷沙吉兰(安齐来)是目前国际上常用的抗帕金森病药物,也是第二代不可逆、选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,与司来吉兰结构相似。雷沙吉兰的药理学机制:雷沙吉兰是强效、高选择性、不可逆性单胺氧化酶-B抑制剂,能够抑制多巴胺降解,增加多巴胺蓄积,促进多巴胺的释放,改善PD患者的临床症状。它具有新型的化学结构,新型化学结构的目的是改善初代MAO-B抑制剂治疗的不足。司来吉兰是第一代MAO-B抑制剂,它的代谢产物包括苯丙胺衍生物,可引起不良反应,如影响患者睡眠。雷沙吉兰的代谢产物中则不含有苯丙胺衍生物。体外研究证实,雷沙吉兰的代谢产物氨基茚满,具有神经保护作用。
雷沙吉兰(安齐来)推荐剂量每次1mg,每日一次。无论是否使用其他PD药物(如多巴胺激动剂、金刚烷胺、抗胆碱能药物),推荐的初始剂量为每次0.5mg,每日一次。如果患者耐受每日0.5 mg的剂量,但没有达到足够的临床反应,可将剂量增加到每日1 mg。口服雷沙吉兰(安齐来)不受进食及时间影响。
在2006年,FDA批准雷沙吉兰(安齐来)在美国上市,商品名为Azilect,用于初始单药治疗早期帕金森病,且可作为较晚期患者治疗药物左旋多巴的补充用药。雷沙吉兰国内上市了吗?
2017年6月,安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)正式获国家食品药品监督管理总局 (CFDA)的审批。2018年1月,雷沙吉兰在中国上市。目前,安齐来已经在全球50多个国家和地区上市,数以百万计的帕金森病患者从中获益。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213051