




恩瑞格(Deferasirox)需要遵照医生处方足量、足疗程应用。在病情完全控制前,您的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药。
恩瑞格(Deferasirox)的用法用量:恩瑞格(Deferasirox)的推荐起始日剂量为20mg/kg。对于每月接受超过14mL/kg浓缩红细胞(即成人超过4单位/月)输注,并需要减少过量铁暴露的患者可以考虑起始剂量为30mg/kg/天。 对于每月接受低于7mL/kg浓缩红细胞(即成人小于2单位/月)输注和需要维持体内铁平衡的患者可以考虑起始剂量为10mg/kg/天。
药物相互作用:1. 避免与UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGT)强诱导剂(如利福平、苯妥英、镇静安眠剂、蛋白酶抑制剂),考来烯胺合用。2. 不能与含铝的抗酸剂同时给药。不能与其它铁鳌合治疗合用。3. 慎与瑞格列奈,有潜在致溃疡作用的药物如NSAIDs、可的松类,或口服双膦酸盐,经CYP3A4代谢的药物(如环孢素、辛伐他汀、激素避孕剂)合用。在进行镓-67显像前至少5天暂停恩瑞格。
剂量调整:由于任何下述原因或毒性,可能需要调整恩瑞格(Deferasirox)剂量、中断或终止治疗。在开始初始治疗后,建议每个月对血清铁蛋白进行监测,并根据血清铁蛋白的趋势,必要时每3~6个月调整地拉罗司的剂量。剂量调整应当按照5mg/kg至10mg/kg逐步进行,并必须根据患者的疗效和治疗目标(维持或降低体内铁负荷)进行个体化调整。如果每日30mg/kg的剂量不能很好控制患者病情(如血清铁蛋白持续高于2500μg/L,而且未显示出随时间下降的趋势),可以考虑使用高达40mg/kg的剂量。不推荐使用超过40mg/kg的剂量,因为使用超过该水平剂量的经验有限。
对血清铁蛋白水平已达到目标水平的患者(通常为500~1000μg/L),应考 虑以5~10mg/kg的幅度逐步降低剂量以维持血清铁蛋白水平在目标范围。如果血清铁蛋白持续低于500μg/L,应当考虑暂停恩瑞格(Deferasirox)治疗。尿铁的排泄不是监测治疗 的合适指标。与其他祛铁治疗一样,低铁负荷或仅伴有血清铁蛋白轻微升高的患者接受不适当的高剂量恩瑞格(Deferasirox)治疗时,恩瑞格(Deferasirox)的毒性可能会增加。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2016年1月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203560。