




阿比特龙国内也叫泽珂,是一种治疗男性前列腺癌患者的靶向药,2015年,国家食品药品监督管理总局(CFDA)就已经批准泽珂(阿比特龙)在中国上市,商品名为ZYTIGA,醋酸阿比特龙片与泼尼松合用,治疗转移性去势抵抗性前列腺癌,并且在临床试验中表现良好。
泽珂(阿比特龙)是一种可以靶向作用于以细胞色素P45017A1的蛋白在睾丸激素的生成中起着重要作用的药物,该药物通过减少这种刺激癌细胞继续生长的激素的生成发挥药效。
泽珂(阿比特龙)是口服药,服用方法简单每天1,000 mg每日1次与泼尼松5 mg口服给药每天2次联用。患者要注意,泽珂需要空胃给药,服用泽珂前至少两小时和服用后至少一小时不可进食。
泽珂治疗期间可能产生一定的肝毒性。对治疗用泽珂期间发生肝毒性患者(ALT和/或AST大于5 × ULN或总胆红素大于3 × ULN),中断泽珂治疗。在肝功能检验返回患者的基线或AST和ALT低于或等于2.5 × ULN和总胆红素低于或等于1.5 × ULN后可减低剂量至750 mg每天1次再次治疗。对恢复治疗患者,监视血清转氨酶和胆红素对三个月最少每2周1次和其后每月1次。
如果在剂量750 mg每天1次肝毒性复发,在在肝功能检验返回至患者的基线或至AST和ALT低于或等于2.5 × ULN和总胆红素低于或等于1.5 × ULN后可在减低剂量500 mg每天1次再次开始-治疗。
如果低剂量500 mg每天1次时肝毒性复发。终止用泽珂治疗。患者发生AST或ALT大于或等于20 × ULN和/或胆红素大于或等于10 × ULN时,泽珂再次治疗的安全性不知道。
有心血管疾病史患者谨慎使用泽珂。由于泽珂对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压,低钾血症,而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327