




醋酸阿比特龙是CYP17酶的选择性抑制剂,国内也叫泽珂,能够全面阻断睾丸、肾上腺和前列腺癌细胞中的雄激素生物合成。大型三期随机对照临床试验均已证明,对未经化疗或者化疗失败的转移性CRPC( mCRPC)患者,醋酸阿比特龙联合小剂量泼尼松能够显著提高患者生存时间、延缓疾病进展、缓解疾病症状、提高患者生命质量。已发表的经济学分析表明,在化疗后的人群中,阿比特龙(泽珂)方案相对于其他新治疗方案具有成本效益优势。
泽珂是口服给予1,000 mg每天1次与泼尼松5 mg口服给药每天2次联用。泽珂必须空胃给药。服用泽珂前至少2小时和服用泽珂后至少1小时不应消耗食物。应与水吞服整片。当单剂量醋酸阿比特龙与餐给予与空腹状态比较阿比特龙Cmax和AUC0-∞(暴露)分别增加较高至17-和10-倍。
除此之外,当给予妊娠妇女泽珂可能致胎儿危害。妊娠或可能成为妊娠妇女中泽珂是禁忌。如妊娠时使用药物或如服药时患者成为妊娠,应忠告患者对胎儿潜在危害。
有心血管疾病史患者谨慎使用泽珂。由于泽珂对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压,低钾血症,而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留。
泽珂还有一些常见的副作用如:关节肿胀或者不适,低钾血症,水肿,肌肉不适,热潮红,腹泻,泌尿道感染,咳嗽,高血压,心律失常,尿频,夜尿,消化不良,和上呼吸道感染。泽珂的副作用通常不是特别严重,当患者出现副作用程度难以忍受时不要私自调整用药剂量,应及时停药就医,根据医生的建议更改或调整用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327