




阿比特龙(泽珂)是一种新型的雄激素生物合成抑制剂,主要作用于雄激素生物合成的关键酶CYP17,打断雄激素生物合成的通路,从而无论在睾丸、肾上腺或者肿瘤细胞自身的内环境中,均能有效的阻断雄激素的合成,从源头上降低雄激素水平至不可测出的水平,达到有效控制前列腺肿瘤的目的。
对于确诊的高风险、转移性前列腺癌男性来说,将泽珂和泼尼松添加到标准激素治疗会降低这些患者的死亡机会高达38%。在一项包含1200例男性的III期临床试验中,泽珂将中位癌症恶化时间从14.8个月延长到33个月。
在某项临床实验中,所有受试者均经药物或手术去势(61.7%受试者接受过睾丸切除术,54.7%受试者接受过GnRHa治疗)。所有受试者均接受过化疗。在双盲治疗期间,醋酸阿比特龙组的中位治疗持续时间是32.3周,安慰剂组为16.9周。醋酸阿比特龙组中位给药时间为9个周期,而安慰剂组为5个周期。随访期接受开放式醋酸阿比特龙(泽珂)给药的受试者中,中位治疗持续时间为16.0周,中位给药时间为4个周期(16周)。
泽珂为处方药,用药前应先咨询医生。泽珂推荐用量为1000 mg口服每日一次,与泼尼松 5 mg 口服每日 2 次联用。而且泽珂须空腹服用。注意当给予妊娠妇女泽珂可能致胎儿危害。妊娠或可能成为妊娠妇女中泽珂是禁忌。如妊娠时使用药物或如服药时患者成为妊娠,应忠告患者对胎儿潜在危害。当正在治疗患者的医学情况可能被血压增加,低钾血症或液体潴留损害时必须谨慎使用,如有心衰,近期心肌梗死或室性心律失常患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327