




阿雷替尼(阿来替尼)是一种口服药物,可阻断间变性淋巴瘤激酶(ALK)的活性并用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。它由Chugai Pharmaceutical Co. Japan 开发,该公司是Hoffmann-La Roche集团的一部分。 一项阿雷替尼(阿来替尼)一线治疗ALK重排阳性的临床数据研究发现,阿雷替尼(阿来替尼)的有效率是82.9%,而克唑替尼的有效率是75.5%,阿雷替尼(阿来替尼)的中位无进展生存期是34.8个月,克唑替尼的中位无进展生存期是10.9个月。且从此数据中看出,阿雷替尼(阿来替尼)的中位无进展生存期是有明显提高的。阿雷替尼(阿来替尼)使用说明 。
阿雷替尼(阿来替尼)的推荐剂量是300mg/次,每天2次。阿雷替尼(阿来替尼)一粒150mg,相当于一天服用4粒的剂量。可以与食物同服。阿雷替尼(阿来替尼)作为胶囊状态,可直接吞服,不要压碎,溶解或打开胶囊。服用阿雷替尼(阿来替尼)后发生呕吐,不要补吃,第二天再正常吃。如果副作用严重难以忍受,可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减,如果患者不能耐受300 mg每日两次的给药剂量,应该永久停止本品治疗。阿雷替尼(阿来替尼)用于治疗晚期转移性ALK阳性的非小细胞肺癌,也可用于经克唑替尼治疗疾病后疾病进展或耐受的患者。其治疗效果非常显著,能过延长患者生存期,提高患者生活质量。如果副作用严重难以忍受,可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减,如果患者不能耐受300 mg每日两次的给药剂量,应该永久停止阿雷替尼(阿来替尼)治疗。
ALK是一种间变性淋巴瘤激酶,在ALK突变的患者中由于染色体结构发生了改变,导致EML4基因与ALK基因的重排,使肿瘤细胞进展。2015年12月,美国FDA批准罗氏的阿来替尼上市,用于克唑替尼耐药或者副作用不耐受的ALK融合的肺癌患者,阿来替尼则更适合用于ALK融合基因的患者。2017年底美国FDA批准阿来替尼用于一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月18日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434