托法替布通过抑制JAK磷酸化,托法替布减少STAT的磷酸化,从而使下游炎性细胞因子的合成减少,起到治疗类风湿性关节炎的作用。2012年美国食品药品监督管理局(FDA)批准托法替布用于治疗类风湿性关节炎(RA),2017年托法替布经我国药监局批准上市。
托法替布的服用方法为,托法替布与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用,托法替布推荐剂量为5mg,每天两次。口服给药,有无进食皆可。中度或重度肾功能不全,或者中度肝功能损伤,托法替布的推荐剂量应为 5 mg,每天一次。 不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。
托法替布的副作用是什么呢?
托法替布常见副作用主要有头晕、头痛、胃肠道反应(恶心、腹泻)、鼻咽炎、感染(尤其是呼吸道和泌尿道感染),会导致中性粒细胞减少、低密度和高密度脂蛋白以及胆固醇水平升高等。
开始托法替布给药之前,应该对患者进行潜伏性或活动性感染的评价和检测。在托法替布给药之前,应该使用标准的抗分枝杆菌疗法对潜伏性结核病患者进行治疗。
在全球Ⅱ期,Ⅲ期和长期后续临床实验以及日本的类风湿关节炎患者为期 12 周的Ⅱ期临床实验中治疗类风湿关节炎安全有效。一共有 486 名患者参与了该实验,根据全年观察的数据,所有托法替布治疗的病人每年出现不良事件的比例是 308.4%,有 139 名患者(28.6%)出现了严重的不良事件,每年发生严重不良事件的比例是 10.7%,95 名患者(19.5%)出现了药物相关的严重不良事件,但是大多数严重不良事件在停用托法替布后缓解。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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