




托法替布(托法替尼)是美国辉瑞公司近年来发的一款分子靶点新药,主要抑制JAK1和JAK3,轻度抑制JAK2。通过抑制JAK磷酸化,托法替布减少STAT的磷酸化,从而使下游炎性细胞因子的合成减少,起到治疗 RA的作用。托法替布主要适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎。
托法替布与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用治疗类风湿性关节炎。托法替布的推荐剂量为5mg,每天两次。口服给药,有无进食皆可。不建议在淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数(ANC) 低于 1000 细胞/mm3 或血红蛋白水平低于 9 g/dL 的患者中开始托法替布用药。
除了治疗类风湿性关节炎,众多临床数据显示,托法替布在强直性脊柱炎、斑秃(免疫系统失调秃顶症),白癜风治疗和系统性红斑狼疮、等多种自身免疫性疾病治疗中均具有良好疗效。
托法替布(托法替尼)最常见的副作用包括发烧,出汗或发冷,肌肉疼痛,咳嗽,呼吸短促,皮肤温暖或红色或疮,呕吐或小便时的灼热感比正常情况更多。约2%的患者接受了上呼吸道感染,头痛,鼻咽炎(鼻塞和咽喉)和腹泻。
最常见的严重副作用是严重感染,最常见的严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹,泌尿系统感染。在接受托法替布治疗的类风湿关节炎患者中曾报道过细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会致病菌引起的严重感染,偶有致死性感染。随托法替布报告的最常见严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹、泌尿道感染和憩室炎。由于患者自身情况各有不同,如果副作用程度反映强烈,建议立即停药就医。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082