




托法替尼通过抑制JAK磷酸化,托法替尼减少STAT的磷酸化,从而使下游炎性细胞因子的合成减少,起到治疗类风湿性关节炎的作用。2012年美国食品药品监督管理局(FDA)批准托法替尼用于治疗类风湿性关节炎(RA),2017年托法替尼经我国药监局批准上市。
托法替尼的服用方法为,托法替尼与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用,托法替尼推荐剂量为5mg,每天两次。口服给药,有无进食皆可。中度或重度肾功能不全,或者中度肝功能损伤,托法替尼的推荐剂量应为 5 mg,每天一次。 不建议重度肝功能损伤患者使用托法替尼。
众多临床数据显示,托法替尼在强直性脊柱炎、斑秃(免疫系统失调秃顶症),白癜风治疗和系统性红斑狼疮、等多种自身免疫性疾病治疗中均具有良好疗效。
美国耶鲁大学研究人员在新一期美国《皮肤病学研究杂志》月刊上发表报告:严重普秃症是秃头症的一种,会导致患者头上和体表毛发全部脱落,该病尚无有效治疗方法。而一名因免疫力失调患有该病的25岁患者,在连续3个月每天服用15毫克类风湿关节炎治疗药物托法替尼后,其眉毛、头皮等部位已长出毛发。在连续8个月每天服用这一剂量的托法替尼后,该患者头上长满了头发。
临床三期试验(OPT Compare)的数据结果显示,中至重度慢性斑块状银屑病患者以10mg剂量使用托法替尼时,其与辉瑞制药自己的重磅炸弹级药物依那西普一样有效,但5mg剂量未达到非劣效标准。在另一项试验OPT Retreatment中,托法替尼的两种剂量均达到了主要疗效终点。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082