帕唑帕尼的作用功效

帕唑帕尼的作用功效：

盐酸帕唑帕尼是一种抑制血管生成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于晚期肾细胞癌（renalcellcarcinoma，RCC）的治疗。

酪氨酸激酶是最常见的生长因子受体，大部分RCC患者由于VHL基因突变以及肿瘤组织异常生长造成缺氧诱导因子（HIF）相关的转录激活，使血管内皮生长因子（VEGF）、血小板衍生的生长因子（PDGF）、表皮生长因子（EGF）、转化生长因子2α（TGF2α）过表达，并通过受体酪氨酸激酶自磷酸化的方式激活Raf/MEK/ERK和PI3K/Akt/mTOR通路，使细胞失控性分裂、增殖和转化，刺激新生血管，促进肿瘤生长和转移。

帕唑帕尼能选择性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α、PDGFR -β和C-2Kit，通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信号传递，进而抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成，从而达到抗肿瘤的目的。

关于帕唑帕尼的药物之间的相互作用：

在体外实验中，帕唑帕尼能有效地抑制小鼠肺的血管内皮生长因子诱导的VEGFR 磷酸化以及血管生成。帕唑帕尼同时还特异性作用于血小板衍生生长因子受体（ PDGFR） -α和PDGFR -β，成纤维细胞生长因子受体（ FG-FR） -1和-3，干细胞因子受体（ K it） ，受体诱导T细胞激酶（ Itk ），白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶（ Lck ），以及跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶（ c-Fm s ）。