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替诺福韦是什么时候上市的呢?

郭药师
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2025-01-21 05:06:27
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2019年《中国慢性乙型肝炎防治指南》以“强效低耐药”为原则,首次将替诺福韦(TAF,商品名:韦立得)作为慢乙肝抗病毒治疗的一线推荐药物。替诺福韦TAF或许是实现临床治愈的最佳方案。

替诺福韦TAF可靶向送至肝细胞,使靶细胞内的药物浓度大幅度提高。替诺福韦TAF每片25毫克,只需不到TDF十分之一的药量就可以达到相当的抗病毒效果。服用替诺福韦TAF后转氨酶复常率更高,又不会造成肾脏和骨骼损伤,且能降低癌症发生率。

那么,替诺福韦是什么时候上市的呢?

2018年11月19日,吉利德科学宣布中国国家药品监督管理局批准日服一次的替诺福韦(韦立得,TAF)可用于治疗成人和青少年(12岁以上,体重至少为35kg)的慢性乙型肝(HBV)。

替诺福韦艾拉酚胺(TAF)作用机理是怎样的呢?

替诺福韦TAF作为替诺福韦(TFV)磷酰胺脂前体药,药学原理为通过肝摄取转运体以及被动扩散原理,替诺福韦TAF即亲脂性细胞渗透物,有机因阴离子转运肽进入人体原代肝细胞中。

替诺福韦TAF进入肝细胞后,再经过羧酸酯酶水解转化为TFV。

细胞激酶在TFV磷酸化,随后生成具有药物活性的二磷酸替诺福韦。

二磷酸替诺福韦再经过乙肝病毒逆转录酶,进入乙肝病毒的DNA链之中,属于有针对能够有效终止乙肝病毒DNA链扩展,最终抑制乙肝病毒复制。

二磷酸替诺福韦毒性副作用研究方向,它是哺乳动物与线粒体DNA聚合酶较弱抑制剂,在相关细胞培养临床试验当中,并未检测出对线粒体的毒副作用反应。

参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm

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