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芦曲泊帕(Lusutrombopag)

全部名称

     芦曲泊帕、Mulpleta、lusutrombopag

适应人群

     适用于患有慢性肝病且计划进行手术的成年血小板减少症患者。[ 详情 ]

  • 规格: 3mg*7片/盒
  • 厂家: 日本盐野义
  • 剂型: 片剂
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

芦曲泊帕的概述

芦曲泊帕是由日本盐野义研发生产的,于2015年9月在日本率先上市,作为常规药物在临床使用。2018年7月,它获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,以“Mulpleta”之名进入美国市场

芦曲泊帕于2023年6月29日获得国家药监局(NMPA)批准上市。自2024年1月1日起,被纳入中国医保目录。

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芦曲泊帕说明书概述

芦曲泊帕是一种口服血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),用于治疗慢性肝病伴血小板减少症且计划接受手术的成人患者。通过激活巨核细胞上的TPO受体,促进血小板生成,减少术前对血小板输注的需求。

药品称呼

通用名称:芦曲泊帕、Lusutrombopag

商品名称:稳可达、Mulpleta

适应靶点

靶点:血小板生成素受体(TPO-R)。

机制:激活TPO受体,促进巨核细胞增殖、分化和血小板生成。

适应症和适应人群

适应症:用于慢性肝病成人患者的血小板减少症,且计划接受手术。

适应人群:成年慢性肝病患者(Child-PughA或B级),血小板计数低于50×10⁹/L,需接受侵入性操作。

规格与性状

规格:3mg*7片/盒。

性状:浅红色圆形薄膜衣片,一侧刻有Shionogi商标符号(ℚ)及“551”,另一侧刻有“3”。

主要成分

活性成分:芦曲泊帕(Lusutrombopag)。

辅料:D-甘露醇、微晶纤维素、氧化镁、月桂基硫酸钠、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钙、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、柠檬酸三乙酯、二氧化钛、氧化铁红、滑石粉。

用法用量

1.推荐剂量

在计划手术前8-14天开始服用。最后一次给药后2-8天内进行手术。

推荐剂量:每日一次口服3mg,可与食物同服或空腹服用,连续服用7天。

若漏服,应在同一天尽快补服,次日恢复正常服药计划。

2.监测

开始治疗前及手术前不超过2天需检测血小板计数。

具体您可以阅读芦曲泊帕完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:芦曲泊帕的用法用量。

不良反应

最常见不良反应(≥3%):头痛(5%,安慰剂组4%)。

严重不良反应:门静脉血栓(1%),与血小板计数显著升高无关。

无因不良反应导致停药案例。

具体您可以阅读芦曲泊帕完整副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:芦曲泊帕的副作用。

注意事项

1.血栓/血栓栓塞并发症

TPO受体激动剂可能增加慢性肝病患者血栓风险。监测血小板计数及血栓事件,及时处理。

对有血栓史、遗传性血栓倾向(如FactorVLeiden、抗凝血酶缺乏等)或肝血流异常者,需权衡获益与风险。

不可用于试图使血小板计数正常化。

特殊人群用药

【孕妇】无人类数据。动物研究中,高于临床剂量89倍时出现胚胎毒性(骨骼变异、低体重)。建议告知孕妇潜在胎儿风险。

【哺乳期女性】无人类乳汁中数据。大鼠乳汁中检出药物。建议治疗期间及末次给药后28天内暂停哺乳,泵出并丢弃乳汁。

【儿童使用】安全性和有效性尚未建立。

【老年人使用】临床研究未纳入足够65岁以上患者,无法确定差异。

【肾功能损害】轻中度肾功能不全(CLcr30-90mL/min)无需调整剂量。严重肾功能不全(CLcr<30mL/min)数据有限。

【肝功能损害】轻中度(Child-PughA/B)无需调整剂量。重度(Child-PughC)患者暴露量降低20-30%,但个体差异大,需谨慎使用。

禁忌症

尚无明确禁忌症。

药物相互作用

临床研究

与环孢素(P-gp/BCRP抑制剂)或含多价阳离子抗酸剂(如碳酸钙)合用无临床显著影响。

与咪达唑仑(CYP3A底物)合用无相互作用。

体外研究

对CYP酶、UGT酶及多种转运体(P-gp、BCRP、OATP等)抑制或诱导潜力低。

药物过量

无特异性解毒剂。可能导致血小板过度升高及血栓事件。需密切监测血小板计数,对症处理血栓并发症。血液透析无效(蛋白结合率>99.9%)。

药代动力学

吸收:Tₘₐₓ为6-8小时,食物无影响。

分布:表观分布容积39.5L,蛋白结合率>99.9%。

代谢:主要经CYP4A11代谢。

排泄:83%经粪便排泄(16%为原形),1%经尿排泄。

半衰期:约27小时。

蓄积:多次给药后Cₘₐₓ和AUC蓄积比约为2,第5天达稳态。

贮存方法

原包装保存,温度20°C–25°C(允许15°C–30°C波动)。

儿童不易打开的泡罩包装。

研发公司

Shionogi&Co.,Ltd.(日本盐野义)

参考资料: FDA说明书更新于2018年7月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210923

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