XL184治疗肺癌的效果怎样呢？

郭药师

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2025-01-21 05:06:20

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卡博替尼（cabozantinib），代号XL184，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。XL184体外生化和(或)细胞学分析显示，卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体(MET)、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1)、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体(KIT)、酪氨酸激酶受体(TRKB)、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3)、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的酪氨酸激酶活性，以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用，上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。

卡博替尼XL184的适应症包括肺癌，XL184治疗肺癌的效果怎样呢？

XL184用于RET融合肺癌患者：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。（有研究表明20%的EGFR-TKI耐药的患者是由于MET扩增造成的，卡博替尼XL184用于MET扩增的非小细胞肺癌患者也有一定的疗效）

XL184用于EGFR野生型经治的肺癌患者：单药卡博替尼vs卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。

XL184用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%，22例患者肿瘤缩小＞30%。

参考资料： FDA说明书更新于2025年03月26日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692

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