




哌柏西利适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。今天咱们就来了解一下哌柏西利是什么药品?
哌柏西利的推荐剂量为125mg,每天一次,连续服用21天,之后停药7天(3/1给药方案),28天为一个治疗周期。治疗应当持续进行,除非患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。当与来曲唑联用时,来曲唑的推荐剂量为2.5mg,口服,每天一次,在整个28天治疗周期连续服药。具体请参见来曲唑批准的说明书。 给药方法 口服。应与食物同服,最好随餐服药以确保哌柏西利暴露量一致。
哌柏西利主要和来曲唑联合用于雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的妇女晚期乳腺癌,能将疾病进展风险降低50%以上,甚至能将无疾病进展生存时间翻倍。在II期随机临床试验中,接受哌柏西利联合来曲唑治疗的患者中性粒细胞下降不良反应发生率为75%,3级和4级中性粒细胞下降分别达57%和5%。
哌柏西利治疗中常见副作用有:最常见的不良反应(发生率≥10%)包括中性粒细胞减少、白细胞减少症、疲劳、贫血、上呼吸道感染、恶心呕吐、口腔黏膜炎症性口炎、脱发、腹泻、血小板减少、食欲下降、无力、周围神经损伤以及鼻出血等。
哌柏西利能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。哌柏西利至今已在全球80多个国家和地区获批上市。2018年7月31日,中国药监局批准了该药在华上市,是哌柏西利第87个获准上市的国家,也是中国10年来晚期乳腺癌唯一突破性创新疗法,因此备受关注,但是目前哌柏西利还没有正式被纳入医保行列中。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月20日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207103