替诺福韦二代已经在中国上市,简称是TAF,在中国的商品名是韦立得,是一种发展新型以及核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),可降低患者体内进行乙肝相关病毒(HBV)的含量,改善提高肝功能。
那么,韦立得可治疗什么病症?
韦立得的适应症:用于慢性乙型肝炎(HBV)成人及青少年(12岁及以上,体重≥35公斤)患者的治疗。
另外,韦立得(TAF)与TDF代谢场所的不同决定了他们剂量、疗效与安全性的差异。韦立得(TAF)经血流入肝,经肝细胞膜上的OATP1B1及OATP1B3主动转运进入肝细胞,同时也能通过被动运输的方式进入肝细胞。进入肝细胞后,在羧酸酯酶1的作用下韦立得(TAF)脱去苯环形成中间产物Ala-TFV, Ala-TFV又经化学和/或酶作用转变为TFV,而后TFV经磷酸化变成TFV二磷酸发挥抗毒作用,或以TFV原型经肾脏排泄。
正是因为韦立得(TAF)可以经主动转运入肝,且代谢途径中的关键酶羧酸酯酶1主要在HBV感染的肝细胞中表达,所以,韦立得(TAF)有一定的靶向性,使得较低剂量的TAF即可代谢为足够浓度的细胞内TFV-DP发挥抗病毒效力。
也正是因为韦立得(TAF)的靶向性及入胞后才水解的特性,韦立得(TAF)在血浆中稳定且浓度低,血浆中经韦立得(TAF)代谢释放出胞的TFV浓度也更低,肾小管的TFV暴露也更低,这一特性大大提高了韦立得(TAF)的肾脏安全性,也大大降低了基于肾小管损害而发生的骨密度降低的风险。由此可见韦立得(TAF)对乙肝的治疗还是不错的。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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