
左旋苯丙氨酸氮芥为溶肉瘤素的左旋体,较消旋体溶内瘤素作用强。口服吸收良好,均匀分布体内各脏器,但不能透过血——脑脊液屏障。左旋苯丙氨酸氮芥可用与多种肿瘤,在单一化疗及联合化疗中,为多发性骨髓瘤的首选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症,恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有效。动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如:恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有较好疗效,偶用于治疗某些自身免疫性疾病以及防止器官移植时的排异反应。
左旋苯丙氨酸氮芥自2016年起在美国上市,当时美国食品和药物管理局(FDA)批准它作为接受干细胞移植的患者的调理治疗,并作为对不能使用的患者的姑息治疗口服疗法。1998 年,GSK左旋苯丙氨酸氮芥获批进入中国市场,2012 年,GSK将左旋苯丙氨酸氮芥所有权卖给药企 Aspen 之后,美法仑暂停进入中国市场。2017年12月, Aspen 的(爱克兰)美法仑片剂进口药获得国内注册批文。
左旋苯丙氨酸氮芥的副作用有哪些?一、骨髓抑制主要为剂量限制性毒性,就是跟患者的用药剂量以及用药周期数量相关,主要表现为白细胞、血小板减少以及贫血等。白细胞减少可在首次用药后第2-3周出现,骨髓抑制持续的时间长短跟患者的年龄、体质、进食情况以及用药的周期数相关。二、消化道反应患者可出现食欲减退、饮食量减低、恶心、呕吐等反应,小剂量持续给药不会出现明显的消化道反应。三、对于长期持续用药的患者,偶可出现白血病脱皮、皮炎、口腔炎以及肺纤维化等。
参考资料: FDA说明书更新于2011年6月9日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020207