英国皇家马斯登医院的研究人员发明的阿比特龙是一种口服前列腺癌治疗新药,阿比特龙 是一类选择性雄激素生物合成抑制剂,通过抑制甾(类)17α-羟化酶/C17-20裂解酶来阻止睾酮生成。可以使80%的前列腺癌病人的癌细胞缩小,减轻他们在治疗过程中的痛苦。它可以抑制身体任何部位雄激素产生,降低前列腺特异性抗原(PSA)的水平,同时适用于治疗接受过化疗的前列腺肿瘤患者。临床实验结果明确显示,阿比特龙能明显延长晚期前列腺癌患者生存时间,包括采用一种或两种含有多烯紫衫醇化疗药但病情仍恶化的患者,可以使死亡风险降低 35%,而且通过临床追踪观察,药物表现出来的副作用很小,安全性良好。因此其抗肿瘤活性值得期待,包括其在晚期前列腺癌中的应用前景可观。
醋酸阿比特龙作为抗癌新药2011年4月28日由美国食品药品管理局(FDA)批准上市。醋酸阿比特龙 专利由英国Cougar生物制药公司拥有,2009年6月,强生以9.7亿美元收购了英国Cougar生物制药公司,现已成为强生的全资子公司,从而也得到了这种药物的许可权。醋酸阿比特龙是口服CYP17抑制剂,在体内代谢成为阿比特龙发挥作用,通过抑制C17,C20-裂解酶、17α-羟化酶的活性从而控制雄激素,对这两种酶的IC50值分为2.9 nmol/L和4nmol/L。阿比特龙抑制孕烯醇酮和孕酮转化为脱氢表雄酮或雄烯二酮,这是睾酮的前体物质,从而使患者体内前列腺特异性抗原(PSA)水平显著下降,来进行治疗。空腹状态下,阿布特龙的浓度在给药2h后达到最高。2015年醋酸阿比特龙在中国被批准上市。醋酸阿比特龙与泼尼松联用治疗去势抵抗性前列腺癌,是一种分子靶向治疗方法,除醋酸阿比特龙外,还有血管生成抑制剂、雄激素受体拮抗剂、内皮素受体拮抗剂和小分子酪氨酸激酶抑制剂。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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