




黑色素瘤是严重威胁生命的皮肤癌,存活率低,全世界每年约有20 万例新诊断的黑色素瘤病例,其中约50%为BRAF 突变,是转移性黑色素瘤治疗的关键靶点。恩考芬尼( Encorafenib) 由瑞士诺华制药公司首先研制,是一种口服小分子BRAF激酶抑制药,靶向丝裂原活化蛋白激酶( mitogen-activated protein kinases,MAPK) 信号通道,此通道存在于多种不同癌症中。包括黑色素瘤和结直肠癌等。
Encorafenib暂译名为恩考芬尼,其他译名为恩拉非尼、康奈非尼等,代号为LGX818ONO7702,英文化学名为 methyN{( 2S ) 1[( 4{ 3[ 5choro2fuoro3 ( methanesufonamido ) pheny]1 ( propan2y) 1Hpyrazo4y} pyrimidin2y ) amino ] propan2y } carbamate 英文缩称为ECFN中文化学名为 N{( 2S)1[(4{ 3[ 5氯2氟3( 甲基磺酰氨基) 苯基] 1异丙基1H吡唑4基} 嘧啶2基) 氨基] 丙2基} 氨基甲酸甲酯 binimetinib 由美国Array生物制药公司独家研制,是一种口服小分子丝裂原活化的细胞外信号调节激酶( Mitogen-Activated Protein Kinase MEK) 抑制药。恩考非尼获得美国食品药品管理局( FDA) 批准上市,并指定用于经 FDA 批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm