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托法替尼是什么?

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郭药师
2025-01-21 16:35:27
已帮助: 493人

托法替尼是治疗类风湿关节炎的一个新型药物;主要适用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。托法替尼可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用。托法替布是一种新型小分子抑制剂,JAK信号通路与类风湿关节炎发病过程中的炎症反应有关,托法替布是JKA抑制剂,通过抑制炎症反应,达到治疗类风湿关节炎的目的。 

托法替布口服给药后,在0.5-1小时内达到血浆药物浓度峰值,清除半衰期约为3小时,在治疗剂量范围内观察到全身暴露量与剂量成比例增加。每天两次给药后,在24-48小时内达到稳态浓度,药物蓄积可以忽略不计。吸收:托法替布的绝对口服生物利用度为74%。托法替布与高脂肪饮食合用时,AUC没有变化,而Cmax降低了32%。在临床试验中,托法替布给药不受食物影响。分布:静脉给药后的分布容积为87 L。托法替布的蛋白结合率约为40%。托法替布主要与白蛋白结合,看起来不与α1酸性糖蛋白结合。托法替布在红细胞和血浆之间均匀分布。 代谢和排泄:托法替布的清除机制为,约 70%肝脏代谢,30%的母体药物经肾脏排泄。托法替布的代谢主要由CYP3A4介导,同时CYP2C19有少量贡献。在人体放射性标记研究中,原型托法替布占总循环放射性的65%以上,余下的35%归因于8个代谢产物,各占不到8%的放射性。托法替布的药理活性是母体分子引起的。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082

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1.特应性皮炎 乌帕替尼缓释片已获批准,专为治疗那些对传统系统疗法(包括激素及生物制剂)反应不佳或不适宜接受此类治疗的成人及12岁及以上青少年患者所患的难治性、中重度特应性皮炎。特应性皮炎,这一常见的慢性炎性皮肤疾患,其发病根源可能交织着遗传、环境及免疫系统的异常,导致患者饱受皮肤干燥、瘙痒难耐及疼痛之苦。乌帕替尼缓释片,作为免疫抑制剂的佼佼者,能够有效抑制体内的炎症反应,为患者带来症状缓解与病情改善的希望。 2.银屑病关节炎 针对那些对一种或多种DMARDs(改善病情抗风湿药)治疗反应不佳或无法耐受的活动性银屑病关节炎(PsA)成人患者,乌帕替尼缓释片提供了治疗新选择。银屑病关节炎,这一复杂的慢性炎症性关节疾病,其发病与遗传背景及潜在感染因素密切相关,常使患者经历关节疼痛、僵硬乃至变形的困扰。乌帕替尼缓释片通过精准阻断JAK-STAT信号通路中的Janus激酶活性,直击疾病核心,展现显著的治疗效果。 3.类风湿关节炎 接受一种或多种TNF抑制剂治疗后效果不佳或无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者,乌帕替尼缓释片也获得了治疗许可。类风湿关节炎,作为一种慢性自身免疫性疾病,其发病与遗传及自身免疫系统的异常紧密相关,导致患者经历晨间僵硬、关节疼痛肿胀等痛苦。乌帕替尼缓释片通过调节细胞免疫功能,促进炎症细胞因子的清除。 4.溃疡性结肠炎 在溃疡性结肠炎的治疗领域,乌帕替尼缓释片同样展现出了其独特的价值。该药物适用于那些对TNF抑制剂治疗无应答、不耐受或存在禁忌症的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成人患者。溃疡性结肠炎的确切病因尚待阐明,但其典型症状如腹泻、脓血便及腹痛等严重影响患者日常生活。乌帕替尼缓释片通过抑制JAK-STAT信号通路,减少促炎细胞因子的生成与释放,从而减轻肠道炎症,为患者带来福音。
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