阿雷替尼目前获批的适应症有什么？

阿雷替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。在非临床研究，阿雷替尼抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，和在窝藏ALK融合，扩增，或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。今天咱们就来了解一下阿雷替尼目前获批的适应症有什么？

阿雷替尼获批的适应症： 

2014年7月，阿雷替尼在日本首次被批准用于ALK融合的不可切除疾病进展或复发的非小细胞肺癌患者。 

2015年12月11日，美国FDA批准阿雷替尼用于克唑替尼治疗失败的晚期/转移性ALK阳性NSCLC患者。 

2017年FDA批准了阿雷替尼的补充新药申请（sNDA），用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。 

2018年8月15日在我国获批用于治疗ALK（间变性淋巴瘤激酶）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 

阿雷替尼控制肿瘤能力超强，在日本进行的的一个小规模临床试验AF-001JP一共招募了46位刚刚确诊为的ALK突变的晚期非小肺癌患者，直接口服300mg阿雷替尼，每天两次。46位患者里面有14名脑转移的患者。

结果发现，经过三年的随访，46位患者中，还有28位患者肿瘤没有进展，其中25位还在吃阿雷替尼；对于14位脑转移的高危患者，还有6位患者依然健在，脑部和全身的肿瘤没有进展的迹象。三年的肿瘤无进展率高达高达62%。

阿雷替尼的副作用是疲劳、便秘、肿胀(水肿)和肌肉疼痛(肌痛)。此外，阿雷替尼还可能会导致严重的副作用，如肝脏疾病、严重或危及生命的肺部炎症、心跳过慢以及严重的肌肉疾病。阿雷替尼治疗可能会使患者在暴露于阳光下时被晒伤。

抗肿瘤药阿雷替尼是一个强效和高度选择性的ALK酪氨酸激酶抑制剂有IC50 1.9 nM。更重要的是，阿雷替尼对L1196M它是在ALK基因中常见继发性突变之一导致对克唑替尼耐药有活性。

以上就是阿雷替尼适应症的内容，希望可以帮助到您！