
波生坦是一种西药,主要是治疗肺动脉高压,肺动脉高压会出现呼吸困难、疲劳乏力,严重者还会出现晕厥和声音嘶哑的情况。而全可利波生坦片是一种双重内皮素受体拮抗体,具有对ETa和ETb受体的亲和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。而波生坦是特异性内皮素受体,波生坦与ETa和ETb受体竞争结合,与ETA受体的亲和力比与ETb受体的亲和力稍高。波生坦对肺动脉高压有多大的效果?
2002年Rubin等人报道了BREATHE-1研究结果,共入选213例WHO功能Ⅲ级或Ⅳ级的原发性肺动脉高压和硬皮病相关肺动脉高压患者,分别给予波生坦和安慰剂治疗。研究16周时波生坦组6分钟步行距离平均增加36米,而安慰剂组平均下降8米;研究28周时发现波生坦组的临床恶化时间显著迟于安慰剂组。
临床研究对169例以波生坦作为一线治疗药物3年以上的原发性肺动脉高压患者随访发现,波生坦治疗12个月和24个月的生存率分别为96%和89%,而根据NIH生存率计算公式预测的生存率仅为69%和57%。该项研究表明波生坦是一种经循证医学证实能改善长期预后的药物。
2006年公布了BREATHE-5研究结果,共入选44例WHO心功能Ⅲ级艾森曼格综合征患者。与安慰剂组比较,波生坦组肺血管阻力下降472.0dyn · s · cm-5,平均右房压下降5.5mmHg,6分钟步行距离增加53.1米。该研究表明波生坦是治疗艾森曼格综合征的新型有效药物。
参考资料: 欧洲药监局说明书更新于2019年3月12日,说明书网址:https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/tracleer