恩考芬尼最新说明书

恩考芬尼与贝美替尼2018年6月同时获批用于治疗经FDA批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，目前还未在我国上市，很多患者并不是非常了解此药，以下是医伴旅整理的恩考芬尼的最新说明书。

通用名：恩考芬尼

商品名：Braftovi

规格：50/75mg

上市时间：2018年6月，美国。（中国暂未上市）

适应症：与贝美替尼联用，用于治疗BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤

服用方法：每天一次口服450mg恩考芬尼，与贝美替尼联用

不良反应：在安全性方面，贝美替尼联合恩考芬尼治疗，常见不良反应为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。

作用机制：恩考芬尼是靶向黑色素瘤基因突变BRAF V600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药，形成可刺激激活肿瘤细胞繁殖的BRAF激酶。体外试验,与NK1、JNK2、JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36等激酶结合，并能抑制BRAF V600 E、V600D和V600K肿瘤细胞系的增长。小鼠植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞，恩考芬尼通过抑制RAF/MEK/ERK通道，诱导肿瘤退化。

恩考芬尼联合贝美替尼用药是靶向RAS/RAF/MEK/ERK通道的2种不同的激酶，在体外，对BRAF突变阳性细胞系，联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性，对小鼠移植人黑色素瘤BRAF V600E 突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用。此外，联合用药与单药比较,能延迟小鼠移植BRAF V600E 突变人黑色素瘤异体模型出现耐药性。