




恩考芬尼可用来治疗什么病症呢?2018年6月27日,恩考非尼和比美替尼这两药物同时获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,并指定用于经FDA批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者,恩考非尼的商品名为Braftovi,比美替尼的商品名为Mektovi。
2018年9月20日,欧盟委员会(European Commission,EC)批准在28个成员国及列支敦士登、冰岛和挪威上市恩考非尼和比美替尼组合药。
恩考芬尼是靶向黑色素瘤基因突变BRAF V600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药,形成可刺激激活肿瘤细胞繁殖的BRAF激酶。体外试验,与NK1、JNK2、JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36等激酶结合,并能抑制BRAF V600 E、V600D和V600K肿瘤细胞系的增长。
比美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和激酶2 (MEK2)活性的可逆抑制药,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)上游通路的调节因子。
恩考芬尼联合比美替尼用药是靶向RAS/RAF/MEK/ERK通道的2种不同的激酶,在体外,对BRAF突变阳性细胞系,联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性,对小鼠移植人黑色素瘤BRAF V600E 突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用。
在临床试验中,恩考芬尼联合比美替尼治疗黑色素瘤也发挥出了不错的效果。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm