Vemlidy作用及功效

Vemlidy由美国制药巨头吉利德（Gilead）开发，2016 年11月10日，美国食品药品管理局（FDA）批准Vemlidy在美国用于慢性乙型肝炎的治疗。2016年12月19日，日本卫生劳动福利部(MHLW)批准Vemlidy在日本用于慢性乙型肝炎的治疗。2017年9月1日，欧洲药品管理局（EMA）批准Vemlidy在欧盟成员国内用于慢性乙型肝炎的治疗。

Vemlidy治疗乙肝的推荐用量是：一天一次，一次一粒，口服。与食物同服！ 服药期间不要多服，漏服，尽量定一个闹钟，到点就服药，也避免忘记服药，在用药过程中如果漏服一剂Vemlidy且已超过通常服药时间不足18小时，则患者应尽快服用一剂，并恢复正常给药时间。

Vemlidy可以经主动转运入肝，且代谢途径中的关键酶羧酸酯酶1主要在HBV感染的肝细胞中表达，所以TAF有一定的靶向性，使得较低剂量的Vemlidy即可代谢为足够浓度的细胞内TFV-DP发挥抗病毒效力（有细胞实验表明，人原代肝细胞经Vemlidy处理24小时后，细胞内的TFV-DP的水平是TDF处理组的20倍；另有动物实验（狗）表明，经过肝脏首过后，有65%的Vemlidy被肝细胞摄入）。也正是因为TAF的靶向性及入胞后才水解的特性，Vemlidy在血浆中稳定且浓度低，血浆中经TAF代谢释放出胞的TFV浓度也更低，肾小管的TFV暴露也更低，这一特性大大提高了Vemlidy的肾脏安全性，也大大降低了基于肾小管损害而发生的骨密度降低的风险。