




波生坦是由瑞士Actelion公司研发的治疗肺动脉高血压药。本品为非选择性内皮素受体拮抗剂。能逆转内皮素-1的收缩血管和促进细胞增殖,以及促血管纤维化等作用,还可通过调Chemicalbook控其他一些生长因子,影响血管壁平滑肌细胞膜的离子通道,发挥其作用。口服本品被认为是治疗肺动脉高压的一线手段,适用于治疗Ⅲ期和Ⅳ期原发性肺动脉高压或硬皮病引起的肺动脉高压。
本品初始剂量为一天2次、每次62.5 mg,持续4周,随后增加至维持剂量125 mg,一天2次。高于一天2次、一次125 mg的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后,早、晚服用本品。
肾功能受损病人:
肾功能受损对本品药代动力学的影响很小。不需作剂量调整。
老年人:
本品的临床研究没有包括足够的年龄在65岁及大于65岁的病人并测定他们的反应是否与年轻病人相同。通常来说,因为肾和/或心脏功能下降、有伴随疾病、其它药物治疗,尤其有肝功能降低,所以老年病人的剂量应该慎重选择。
肝脏损害病人:
肝脏轻度损害病人应慎用本品。中度和重度肝脏损害病人严禁使用。
治疗中止:
没有在推荐剂量下肺动脉高压病人突然中止使用本品的经验。为了避免临床突然恶化,应紧密监视病人,在停药前的3-7天应将剂量减至一半。
波生坦治疗病人中发生率低于1%的不良事件为:碱性磷酸酶增加、过敏性休克、厌食、腹水、吸引、哮喘、房室完全阻滞、血尿素增加、支气管痉挛、心跳停止、中枢神经系统阻抑、脑血管病、胸痛(非心脏)、凝血时间延长、凝血时间缩短、结膜炎、膀胱炎、脱水、皮炎、注意力失调、皮肤干燥、十二指肠溃疡、排尿困难、淤斑、湿疹、嗜酸性细胞计数增加、鼻出血、红斑、眼炎、情绪激动、气胀、胃肠炎、糖耐量受损、痛风、血尿、咯血、轻偏瘫、脑积水、高血糖、感染、失眠、肠梗阻、过敏。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173