波生坦作用效果

波生坦作用：波生坦为非肽类非选择性内皮素受体阻断剂，高取代嘧啶衍生物或内皮素1(ET-1)受体的竞争性阻断剂，与血管中的内皮素受体A(ETA)及脑、上皮和平滑肌细胞中的内皮素受体B(ETB)结合。对于DOCA盐性高血压大鼠，长期给予波生坦，可缓解血压升高，抑制心肌肥大、血管周围和心内膜下纤维化以及肾、冠状及肠系膜动脉肥大。对于心肌梗死后患慢性心衰大鼠，急性给予本品后可使平均动脉压显著且持久地下降，同时不出现心率增加，若与ACE抑制剂西拉普利联用，这种效果得以加强。一项类似研究显示，长期使用本品能抑制心肌重构，降低死亡率，其药效与ACE抑制剂相当;本品的治疗亦可增加心指数，降低心率，减少左心室纤维化及肥大。对由主动脉-腔静脉瘘所致充血性Chemicalbook心衰大鼠的研究表明，本品可以显著提高肾血流量。对冠脉微栓塞所致心衰狗，急性或慢性给予本品，均可降低肺动脉压，防止左心室功能不全，减少左心室重构。本品对肺动脉高压的疗效源自于其对肺的血管舒张、抗纤维化和抗炎等综合效应。对由慢性缺氧所致肺动脉高血压大鼠模型，无论预防性或治疗性给予该药，均能减少右心室肥大，阻止肺动脉重构，且显著减缓肺动脉高压的进展。致纤维化和致炎作用，在肺动脉高血压(PAH)患者的血浆和肺组织中浓度较高。ET-1在肺循环中的阻断作用可使肺血管抗性降低以及减弱慢性高血压对血管的重塑作用。

临床上用于治疗休息或轻微运动时(功能状态评分为Ⅲ级或Ⅳ级)出现呼吸困难症状的肺动脉高血压(PAH)患者以及改善运动耐力及相关症状。

效果：波生坦治疗特发性PAH（IPAH）研究纳入79例经右心导管等技术确诊的新发特发性PAH患者。治疗16周，患者6分钟步行距离（6 MWD）由基线时的（343.7±93.7）米增加至（397.5±104.4）米，心功能分级显着改善，博格（Borg）呼吸困难评分由 （3.0±1.5）降至（2.5±1.5），肺动脉收缩压从（97.8±25.2） mmHg下降至（92.8±29.5） mmHg，并且没有患者因无法耐受的不良反应而退出。