Adempas属于一类叫做可溶性鸟苷酸环化酶激活剂的药物。这类药物有助于动脉松弛，使血流增加，血压降低。临床数据显示，经Adempas治疗的病人病情得到明显改善。例如服用Adempas的患者在6分钟走路距离上较服用安慰剂者显著增长。
药品称呼
通用名称：Adempas(Riociguat)
商品名称：ADEMPAS(利奥西呱片)
规格与性状
规格：1mg*42片/盒；
性状：薄膜包衣、圆形、双凸形；1mg，淡黄色，一侧带有“BAYER”十字，另一侧带有“1”和“R”。
特殊人群用药
1、怀孕
Adempas对孕妇给药时可能导致胚胎-胎仔毒性和流产，且在妊娠期间禁用。
2、哺乳期
目前还没有关于人乳中是否存在利奥西瓜特、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。老鼠奶中含有利奥西瓜特。由于母乳喂养的婴儿可能出现ADEMPAS的严重不良反应(如低血压)，建议妇女在ADEMPAS治疗期间不要母乳喂养。
3、具有生殖潜力的男性和女性
怀孕测试
具有生殖潜力的女性患者在开始Adempas治疗前、治疗期间每月以及停止Adempas治疗后一个月必须进行妊娠试验，结果为阴性。建议患者在怀孕或怀疑可能怀孕时联系其医疗服务提供者。就胎儿风险向患者提供咨询。
避孕：女性
有生殖潜力的女性患者在Adempas治疗期间以及Adempas治疗后的1个月内必须使用可接受的避孕方法。患者可选择一种高效的避孕方式(宫内节育器[IUD]、避孕植入或输卵管绝育)或多种方式的组合(激素法加一种屏障法或两种屏障法)。如果选择伴侣的输精管结扎术作为避孕方法，则必须在使用该方法的同时使用激素或屏障法。就妊娠计划和预防(包括紧急避孕)向患者提供咨询，或由接受过避孕咨询培训的其他医疗服务提供者指定咨询。
4、儿童用药
尚未确定Adempas在儿科患者中的安全性和有效性。
5、老年用药
在Adempas临床研究的受试者总数中，23%为65岁及以上，6%为75岁及以上。未观察到这些受试者与较年轻受试者之间在安全性或有效性方面的总体差异，且其他已报告的临床经验未发现老年患者与较年轻患者之间的应答差异，但不能排除某些老年人的更大敏感性。老年患者显示出较高的Adempas暴露量。
6、肾功能损害
在肌酐清除率<15mL/min或接受透析的患者中，尚未证明安全性和有效性。
7、肝功能损害
严重肝功能损害(ChildPughC)患者的安全性和疗效尚未得到证实。
禁忌症
1、怀孕
根据动物生殖研究的数据，Adempas在对孕妇给药时可能会对胎儿造成伤害，在怀孕的女性中禁用。当对动物给药时，始终显示Adempas具有致畸作用。如果在怀孕期间使用本药物，或如果患者在服用本药物时怀孕，应告知患者对胎儿的潜在危害。
2、硝酸盐和一氧化氮供体
禁止将Adempas与任何形式的硝酸盐或一氧化氮供体(如亚硝酸戊酯)联合给药。
3、磷酸二酯酶抑制剂
禁止将Adempas与特异性PDE-5抑制剂(如西地那非、他达拉非或伐地那非)或非特异性PDE-5抑制剂(如双嘧达莫或茶碱)联用。请勿在服用西地那非的24小时内给药。请勿在他达拉非服用前24小时或服用后48小时内服用。
4、可溶性鸟苷酸环化酶刺激因子
在同时使用其他可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂的患者中，禁用Adempas。
5、特发性间质性肺炎相关的肺动脉高压(PH-IIP)
特发性间质性肺炎(PH-IIP)相关的肺动脉高压患者禁用Adempas。
药物相互作用
1、与Adempas的药效学相互作用
其他可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂:在使用其他可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂的患者中，禁止联合服用Adempas。
硝酸盐
由于低血压，禁止与硝酸盐或一氧化氮供体(如亚硝酸戊酯)以任何形式联合用药。
PDE抑制剂
由于低血压，禁止Adempas与特异性PDE-5抑制剂(如西地那非、他达拉非或伐地那非)和非特异性PDE抑制剂(如双嘧达莫或茶碱)联合用药。请勿在服用西地那非的24小时内给药。请勿在他达拉非服用前24小时或服用后48小时内服用。Adempas与其他磷酸二酯酶抑制剂(如米力农、西洛他唑、罗氟司特)联合用药的临床经验有限。
2、与Adempas的药代动力学相互作用
吸烟
与不吸烟者相比，吸烟者的血浆浓度降低了50%至60%。根据药代动力学建模，对于吸烟患者，可考虑每日三次高于2.5mg的剂量，以便与不吸烟患者中观察到的暴露量相匹配。Adempas每日三次高于2.5mg剂量的安全性和有效性尚未确定。对于停止吸烟的患者，应考虑减少剂量。
强效CYP和P-gp/BCRP抑制剂
与强效细胞色素CYP抑制剂和Pgp/BCRP抑制剂(如唑类抗真菌药物(如酮康唑、伊曲康唑)或HIV蛋白酶抑制剂(如利托那韦)联合用药会增加利托那韦的暴露量，并可能导致低血压。当开始对接受强效CYP和P-gp/BCRP抑制剂治疗的患者进行Adempas治疗时，考虑起始剂量为0.5mg，每天3次。开始和使用强效CYP和P-gp/BCRP抑制剂治疗时监测低血压的体征和症状。对于可能无法耐受利奥西瓜特降压作用的患者，应考虑减少剂量。
强效CYP3A诱导剂
CYP3A的强效诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰麦芽汁)可显著降低利昔卡韦的暴露量。当同时服用强效CYP3A诱导剂时，没有数据可用于指导利奥西瓜特的给药。
抗酸剂
氢氧化铝/氢氧化镁等抗酸剂会降低利奥西卡塔的吸收，不应在服用Adempas后1小时内服用。
成分
本品主要成分为利奥西呱。
贮存方法
储存在25°C(77°F)下；允许在15°C至30°C(59°F至86°F)范围内波动。
生产厂家
德国拜耳
