




用内皮素受体拮抗剂靶向阻断肺动脉高压内皮素介导的病理过程,是目前对该疾病非常重要的药物治疗手段。 作为全球首个上市的口服内皮素受体拮抗剂,全可利自2006年中国上市这12年以来,得到广泛使用,拥有全面丰富的循证医学证据和临床使用经验,疗效确切,安全性良好,有效改善患者运动能力和心功能分级。
全可利疗效虽好但在使用过程中也避免不了会出现一些副作用,下面我们一起来了解一下。
全可利副作用包括:原因不明的肝硬化、肝功能衰竭、过敏,DRESS和过敏反应、血小板减少、皮疹、黄疸、贫血需要输血、中性粒细胞减少症和白细胞减少症、鼻塞。 值得一提的是全可利引发的肝毒性。全可利所致的肝转氨酶(如天冬氨酸转氨酶(AST)和丙氨酸转氨酶(ALT))升高呈剂量依赖性。肝酶升高通常出现在开始用药的前26周内,但也可能出现在治疗后期。通常进展缓慢,无明显症状,且可自发地或者通过降低剂量或停药后逆转。全可利治疗的患者中偶见在转氨酶升高的同时伴有胆红素的升高。如果全可利和胆盐输出泵抑制剂,如利福平、格列本脲和环孢素A联合使用时,发生肝功能损害的风险会增加,但相关数据有限。在上市后阶段,患有多种并发症并采用了多种药物治疗的患者使用全可利进行长期治疗(>12个月)后,罕见有原因不明的肝硬化病例报告。同时也罕见肝脏衰竭的报告。尚不能排除全可利与这些病例之间的关系。至少在1个病例中,其最初的临床表现(>20个月的治疗后)为伴有非特异性的症状的转氨酶和胆红素水平显著升高,所有症状在停用全可利后随事件而缓慢消退。这一情况强调了使用全可利治疗期间严格执行每月检测肝功能以及治疗方案的重要性,包括出现转氨酶升高病伴有肝脏功能不全体征或症状时停用全可利。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173