安圣莎治疗肺癌效果如何呢？

安圣莎也就是阿来替尼，2015年最早在美国获批上市，用于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者。在安圣莎被首次获批上市前，两项针对安圣莎二线治疗ALK阳性NSCLC患者的临床研究显示，安圣莎治疗克唑替尼耐药的肺癌患者的客观缓解率为44%，中位无进展生存期为11.2个月。对于出现脑转移的患者，颅内应答率达到61%。

2017年11月6日，FDA又批准安圣莎作为ALK阳性患者的一线用药。对比安圣莎和克唑替尼一线治疗ALK阳性的肺癌患者的三期临床试验显示，安圣莎相比克唑替尼可显著降低疾病进展或死亡风险达57%，显著延长患者无病生存时间达34.8个月。

在日本进行的J-ALEX临床试验招募的患者全部为晚期刚刚确诊为的ALK突变的非小肺癌患者：安圣莎组口服300mg，每天两次；克唑替尼组口服250mg，每天两次。结果发现：安圣莎的患者的有效率是92%，中位无进展生存期至少20.3个月，而使用克唑替尼的只有79%，无进展生存期10.2个月。

安圣莎也可以说是目前治疗肺癌的最强靶向药。在非临床研究中，安圣莎抑制ALK磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的活化，并降低了携带ALK融合，扩增或激活突变的多个细胞系中的肿瘤细胞活力。安圣莎的主要活性代谢物M4显示出相似的体外效力和活性。安圣莎和M4在ALK酶的多种突变形式中表现出体外和体内活性，包括在克唑替尼上进展的患者的NSCLC肿瘤中发现的一些突变。