AZILECT的用法和用量

2006年，FDA批准AZILECT在美国上市，商品名为Azilect。在海外上市以来，AZILECT以其详实的临床使用数据，被众多循证指南所推荐。AZILECT联合左旋多巴治疗，出现运动波动的帕金森患者，可显著降低患者每日平均”关期“时间，改善”开期“运动症状，提高患者生活质量。

AZILECT主要是作为左旋多巴和卡比多巴的辅助剂治疗帕金森病。AZILECT是一种新型B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂，通过抑制 MAO-B的活性，阻止脑中内外源性多巴胺的分解，增加突触间隙多巴胺的水平，从而有效改善各种PD症状。AZILECT对MAO-B的抑制作用具有强效、高选择性、不可逆性的特点。AZILECT口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。

AZILECT的用法以及用量：每次1mg，每日一次。在服用左旋多巴的患者中，无论是否使用其他PD药物(如多巴胺激动剂、金刚烷胺、抗胆碱能药物)，推荐的初始剂量为每次0.5mg，每日一次。如果患者耐受每日0.5 mg的剂量，但没有达到足够的临床反应，可将剂量增加到每日1 mg。

老年人：无需调整AZILECT剂量。

儿童：由于缺乏性和性资料，AZILECT不推荐用于儿童和青少年。

肝功能损害患者：AZILECT禁用于重度肝功能损害患者。AZILECT应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用AZILECT时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时，应停止服用AZILECT。肾功能损害患者：无需调整AZILECT剂量。