阿来替尼用于治疗ALK基因突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,2015年12月11日首次获美国FDA批准上市。在非临床研究中,阿来替尼抑制ALK磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的活化,并在多个含有ALK融合、扩增或激活突变的细胞系中降低肿瘤细胞存活率。
阿来替尼作为一种以ALK和RET为靶点的酪氨酸激酶抑制剂,治疗肺癌疗效非常好。下面我们来从试验中了解一下吧。
两项针对阿来替尼二线治疗ALK阳性NSCLC患者的临床研究显示,阿来替尼治疗克唑替尼耐药的肺癌患者的客观缓解率为44%,中位无进展生存期为11.2个月。对于出现脑转移的患者,颅内应答率达到61%。
ALEX试验是一项国际性的,随机,开放标签的3期试验,患者随机1:1入组,阿来替尼 600 mg BID(n=152)和克唑替尼 250 mg BID(n=151)。阿来替尼中位持续随访时间为48.2个月,阿克唑替尼23.3个月。结果显示:克唑替尼组 OS 为57.4个月,阿来替尼组的中位OS仍然未成熟,说明将大大超过克唑替尼。两组5年生存率阿来替尼组比克唑替尼组数据更优(62.5% vs 45.5%)。
阿来替尼作为ALK抑制剂,针对ALK突变的肺癌患者的治疗效果十分显著。在真实世界里,有患者的生存时长超过7年,十分令人惊叹。目前阿来替尼已经在我国上市(商品名:安圣莎),为治疗我国肺癌患者提供了有效的方法。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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