




阿来替尼是罗氏公司研发的ALK/RET抑制剂,批准用于治疗ALK基因突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。与一代靶向药物吉非替尼比较,阿来替尼降低肺癌进展风险和治疗失败风险达26%,治疗两年后接受阿来替尼治疗的无进展患者数是接受吉非替尼治疗的两倍。
阿来替尼是口服胶囊状药物,推荐剂量是600 mg。阿来替尼应直接吞服,不要压碎,溶解或打开胶囊。阿来替尼可以一直服用直至疾病进展或不耐受。
阿来替尼最常见副作用(发生率≥20%)是疲乏,便秘,水肿和肌痛。约 19%的患者出现严重的不良事件(SAEs),主要包括呼吸困难、肺栓塞以及胆红素升高。导致减少剂量治疗的不良反应是胆红素、ALT、AST、CPK升高及呕吐,最常见的导致停药的副作用为 ALT 升高(1.6%)和胆红素升高(1.6%)。
在阿来替尼治疗期间还要注意一下事项:尚未对阿来替尼用于儿童和青少年(<18岁)的安全性和有效性进行研究。年龄≥65岁的患者接受阿来替尼治疗无需调整剂量。阿来替尼可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。0.4%患者发生间质性肺病(ILD)。被诊断ILD/肺炎患者立即不给阿来替尼和如已确定没有ILD/肺炎的其他潜在原因永久地终止。
阿来替尼的常见副作用反应大多比较轻微,患者基本都可以耐受。相比克唑替尼安全性更高。不过因为每个患者的身体情况不同,对副作用的耐受程度也不一样,如果患者感觉副作用程度较重难以承受,请及时联系医生处理。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月18日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434