




Bosentan是特异性内皮素受体。Bosentan与ETA 和ETB 受体竞争结合,与ETA 受体的亲和力比与ETB 受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服Bosentan能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。在动物肺纤维化模型中,Bosentan能减少胶原沉积。
今天咱们就来详细了解一下Bosentan去哪里买的到?
印度西普拉药厂生产的Bosentan,规格125mg*20片,一盒售价约500$。由于汇率浮动价格也会有所变动,具体关于Bosentan的详细情况,请咨询正规海外医疗服务公司医伴旅。
Bosentan在国内已经上市,患者可凭处方单在国内大型医院或药房购买,不过售价偏高,对患者来说是一场持久战;而如果患者选择的是性价比极高的印度版Bosentan,除了亲自去印度购买外,还可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。
Bosentan初始剂量为1天2次,每次62.5 mg,持续4周,随后增加至维持剂量125 mg,1天2次,高于1天2次,1次125 mg的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后,早、晚服用Bosentan。
肾功能受损病人:肾功能受损对Bosentan药代动力学的影响很小,不需要做剂量调整。
老年人 :Bosentan的临床研究没有包括足够的年龄在65岁及大于65岁的病人并测定他们的反应是否与年轻病人相同,通常来说,因为肾和/或心脏功能下降,有伴随疾病、其他药物治疗,尤其有肝功能降低,所以老年病人的剂量应该慎重选择。
肝脏损害病人:肝脏轻度损害病人应慎用Bosentan,中度和重度肝脏损害病人严禁使用。
治疗中止 :没有在推荐剂量下肺动脉高压病人突然中止使用Bosentan的经验。为了避免临床突然恶化,应紧密监视病人,在停药前的3-7天应将剂量减至一半。
美国的351研究共纳入32例WHO FC Ⅲ级PAH患者,随机给予12周Bosentan或安慰剂治疗。结果显示,Bosentan组6 MWD较对照组延长70米,且血液动力学、心功能分级和Borg呼吸困难指数亦有所改善。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173