安圣莎治疗肺癌患者效果好吗？

2015年12月，美国FDA批准罗氏的艾乐替尼（商品名：安圣莎）上市，用于克唑替尼耐药或者副作用不耐受的ALK融合的肺癌患者，作为二代ALK+抑制剂；2017年11月7日，美国FDA批准安圣莎用于一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

根据三期临床试验（代号ALEX）结果，安圣莎VS克唑替尼：安圣莎组的有效率是82.9%，包括4%的患者肿瘤完全消失；克唑替尼组的有效率75.5%，1%的患者肿瘤完全消失。安圣莎组的无进展生存期是25.7个月，克唑替尼组只有10.4个月。

值得注意的是，该项研究发现针对有明确脑部病灶的患者，安圣莎的有效率81%，克唑替尼组的有效率只有50%。用药一年之后，安圣莎组的脑部进展比例只有9.4%，而克唑替尼组高达41.4%。

安圣莎优势在于不仅对经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的晚期（转移性）ALK 阳性的NSCLC有效，还可使脑转移患者的脑肿瘤缩小。在体内外研究中发现安圣莎不是P糖蛋白（P-gp）的底物，能够有效地穿过血脑屏障，在脑脊液中的谷浓度与体内游离药物谷浓度相当。在推荐剂量治疗条件下，安圣莎在脑脊液中的浓度仍超过ALK的IC50值，表明对伴有脑转移的NSCLC的ALK阳性的患者仍有效。

2018年，国家药品监督管理局正式批准了罗氏安圣莎(alectinib)的进口注册申请，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，为我国患者带来了福音。