帕博西尼治疗乳腺癌患者疗效好吗？

帕博西尼（爱博新）是一种周期蛋白依赖性酶 4/6的高度择性抑制剂，2012年由美国辉瑞制药有限公司研发而成，后来于 2015年获得美国FDA批准正式上市，可有效阻断肿瘤细胞的复制与增殖。截止目前，采用帕博西林治疗乳腺癌的疗效还是值得被认可的。

从其作用机制来看，帕博西尼是细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂。周期蛋白Dl和CDK4/6是介导细胞增殖的信号传导通路的下游。体外，帕博西尼通过阻断细胞周期中Gl期到S期的进程来抑制ER阳性乳腺癌细胞的增殖。与单一药物治疗相比，帕博西尼与ER拮抗剂联合治疗乳腺癌，可降低视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化，从而导致E2F表达和信号传导的下降和生长抑制的增加。ER阳性乳腺癌细胞系联用帕博西尼和ER拮抗剂进行体外治疗可增加细胞衰老，药物移除后作用一直持续6d。体内研究采用患者ER阳性的乳腺癌异种移植模型显示，帕博西尼和来曲唑联用与单一药物相比，增强了Rb磷酸化、下游信号传导和癌细胞增长的抑制作用。

站在药动学的角度上来看，帕博西尼的峰浓度(Cmax)一般在口服后6～12h达到。口服125mg帕博西尼胶囊的绝对生物利用度为46％。剂量范围在25～225mg时，AUC和Cmax一般随着剂量的增加而成比例增加。重复1次/d给药后，8d内达到稳态。重复1次/d给药，帕博西尼累积率为2.4(范围1.5~4.2)。

综上不难看出，帕博西尼本身就具有良好的作用和功效，加之其便于人体吸收，所以其对乳腺癌患者产生的疗效也是有目共睹的。