




波生坦(Bosentan)是一款对分子质量低的特异性竞争性的双重内皮素(ET)受体阻滞剂,由瑞典Aeethon 公司和美国Genentetch公司联合开发而成。2001年8月13日,波生坦被FDA批准正式在美国上市,获批的适应症为WHO功能组In和W型肺动脉高压(PAH),至此,该药成为了治疗PAH首款上市的药物,总体疗效也得到了临床实验的证实。
在一项国内的实验中,共有26例PAH患者参与到了研究中,所有患者入院后行6min步行距离(6 MWD)、HO心功能分级、UCG指标、血气分析及血液相关检查。给予波生坦 62.5mg,2 次/d治疗,治疗4周后继续行上述相关检查。
最终研究结果显示,波生坦能有效地改善肺动脉压,治疗后患者的6 MWD、WHO功能分级、sPAP和UCG指标均较治疗前有显著改善,差异有统计学意义( P<0.05或P<0.01)。另外,波生坦治疗肺动脉高压不良反应发生率低。
由此可知,采用波生坦治疗可以提高肺动脉高压患者的运动能力, 改善其心功能和呼吸困难的症状,是治疗PAH安全有效的药物。
作为第一个以ET系统为靶点的临床药物,波生坦(即全可利)已经得到了实验研究的证实,可逆转ET-1收缩血管,具有促细胞增殖和促纤维化的作用。口服波生坦的吸收率约为 50%,饭前饭后均可服用。血中 95%的波生坦以蛋白结合形式存在,绝大多数是与血清蛋白结合,长期连续治疗时,服药后3h可达最大血药浓度,药物半衰期约为7h。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173