




埃索美拉唑(Esomeprazole)是新型的抗致病菌制剂。埃索美拉唑(耐信,Nexium)批准的适应症为用于预防接受非甾体抗炎药(NSAIDs)治疗的患者胃溃疡和十二指肠球部溃疡的复发,埃索美拉唑(耐信,Nexium)在日本已经批准的适应症包括返流性食管炎和非糜烂性反流病(NERD)。2020年07月30日,阿斯利康宣布中国国家药品监督管理局(NMPA)正式批准耐信(艾司奥美拉唑钠)针剂用于预防重症患者应激性溃疡出血。
埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的耙向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。作用部位和机理:埃索美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/k+-ATP(质子泵),对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
埃索美拉唑(耐信,Nexium)有口服和注射两种,胃、十二指肠溃疡:每次20mg,清晨一次服。十二指肠溃疡疗程通常为2~4周,胃溃疡的疗程为4~8周。对难治性生溃疡者可用每次20mg,每天2次或每次40mg,每天1次。虽然口服埃索美拉唑能获得良好临床效果,但是在某些患者,如吞咽困难、呕吐、急性上消化道出血及外科大手术恢复期患者,用于治疗消化性溃疡出血时,可予静脉注射,每次40mg,每12小时1次,连用3天。首次剂量可加倍。出血量大者亦可用首剂80mg静脉滴注,之后改为每小时8mg维持,至出血停止。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年7月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021153