




来那替尼(Nerlynx)是一种激酶抑制剂,不可逆地结合至表皮生长因子受体(EGFR),人表皮生长因子受体2和HER4。在体外,来那替尼(Nerlynx)减低EGFR和HER2自身磷酸化,下游MAPK和AKT信号通路,和显示抗肿瘤活性在EGFR和/或HER2表达癌细胞系。来那替尼(Nerlynx)人代谢物M3,M6,M7和M11在体外抑制EGFR,HER2和HER4的活性。在体内,在有表达HER2和EGFR肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型,口服给来那替尼(Nerlynx)抑制肿瘤生长。
来那替尼(Niratinib)推荐剂量是:口服240 mg(6片),每日一次,与食物同时服用,服药时间持续1年。
服用来那替尼(Niratinib)也会产生一定的不良反应或副作用,其中最常见的不良反应包括腹泻/恶心/腹痛/疲劳/呕吐/皮疹/肿胀/口腔炎/食欲降低/肌肉痉挛/消化不良等。
服用来那替尼(Niratinib)进行治疗,患者应该注意:在接受来那替尼(Nerlynx)治疗前56天,应开始给予洛哌丁胺治疗,以预防或减缓患者严重的腹泻情况。并且在临床上还可给予额外的止泻药、液体和电解质以帮助治疗腹泻。服用来那替尼(Nerlynx)治疗可能会对胎儿产生危害,因此患者在服用该药物进行治疗时,应当有效避孕,若已怀孕,应当告知医生实际情况,根据医生的诊疗建议用药或停药。处在哺乳期的患者应当立即停止哺乳或停药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年6月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208051