波生坦用法与用量

波生坦（Bosentan,全可利）是一种双重内皮素受体拮抗体，具有对ETa和ETb受体的亲和作用。波生坦（Bosentan,全可利）可降低肺和全身血管阻力，从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素，能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。肺动脉高压指肺动脉压力升高超过一定界值的一种血流动力学和病理生理状态，可导致右心衰竭，可以是一种独立的疾病，也可以是并发症，还可以是综合征。其血流动力学诊断标准为：海平面静息状态下，右心导管检测肺动脉平均压≥25mmHg。肺动脉高压是一种常见病、多发病，且致残率和病死率均很高，应引起人们的高度重视。  

在许多心血管失调疾病，包括肺动脉高压，血浆和组织的内皮素浓度增加，表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压，血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。波生坦（Bosentan,全可利）是特异性内皮素受体，波生坦（Bosentan,全可利）与ETa和ETb受体竞争结合，与ETA受体的亲和力比与ETb受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中，长期口服波生坦（Bosentan,全可利）能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大，在动物肺纤维化模型中，波生坦（Bosentan,全可利）能减少胶原沉积。  

波生坦（Bosentan,全可利）用法与用量：波生坦（Bosentan,全可利）初始剂量为一天2 次、每次62.5mg，持续4 周，随后增加至维持剂量 125mg，一天2 次。高于一天2 次、一次125mg 的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后，早、晚服用波生坦（Bosentan,全可利）。另外，以下病人禁用波生坦（Bosentan,全可利）： 对于波生坦（Bosentan,全可利）任何组分过敏者； 怀孕或者可能怀孕者，除非采取了充分的避孕措施。在动物中报道有胎儿畸形； 中度或严重肝功能损害和/或肝脏转氨酶即天冬氨酸转氨酶(AST)和/或丙氨酸转氨酶的基线值高于正常值上限的3倍(ULN)，尤其是总胆红素增加超过正常值上限的2倍； 伴随使用环孢素A者禁用波生坦（Bosentan,全可利）； 伴随使用格列本脲者禁用波生坦（Bosentan,全可利）。