赛立替尼对肺癌有效吗？

赛立替尼是第二代口服小分子ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI），那赛立替尼对肺癌有效吗？

赛立替尼治疗ALK阳性晚期耐药NSCLC的Ⅰ期研究ASCEND-1结果：

对于纳入的246例NSCLC患者，研究显示，无论是否曾接受克唑替尼治疗，ALK阳性NSCLC患者均可从赛立替尼中获益。

针对ALK阳性晚期非小细胞肺癌耐药后治疗的ASCEND-2 Ⅱ期研究显示，赛立替尼的全身和颅内反应良好，毒性可控。

承接ASCEND-1，ASCEND-2主要目标患者群体为克唑替尼治疗耐药合并脑转移的晚期NSCLC。克唑替尼是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂，可以抑制c-Met激酶，破坏c-Met的信号转导通路，进而抑制ALK融合基因，达到抑制肿瘤细胞生长的效果。而赛立替尼是第二代ALK抑制剂，2014年4月被美国FDA批准上市，作为克唑替尼耐药后的治疗。

2012-2013年，ASCEND-2纳入140名含铂两种以上化疗失败且克唑替尼治疗失败的Ⅳ期NSCLC患者，100例（71%）存在无症状或稳定的脑转移病灶。治疗给予赛立替尼750 mg/d口服。

中位治疗时间8.8个月，中位随访时间11.3个月。

赛立替尼治疗的全身反应：

总缓解率（研究者评估，下同）为38.6%；疾病控制率为77.1%。

中位至缓解时间为1.8个月（1.6-5.6个月）。

中位缓解持续时间为9.7个月；中位无进展生存期为5.7个月。

脑转移使用赛立替尼治疗的反应：

颅内总缓解率达45.0%，疾病控制率为74.0%，中位持续缓解时间9.2个月。

可见，赛立替尼治疗肺癌的效果得到了有效的证实，并且针对脑转移也有较好的效果！