




波生坦(Bosentan,全可利)是一种双重内皮素受体拮抗体,具有对ETa和ETb受体的亲和作用。波生坦(Bosentan,全可利)可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。肺动脉高压指肺动脉压力升高超过一定界值的一种血流动力学和病理生理状态,可导致右心衰竭,可以是一种独立的疾病,也可以是并发症,还可以是综合症。其血流动力学诊断标准为:海平面静息状态下,右心导管检测肺动脉平均压≥25mmHg。肺动脉高压是一种常见病、多发病,且致残率和病死率均很高,应引起人们的高度重视。
在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。波生坦(Bosentan,全可利)是特异性内皮素受体,波生坦(Bosentan,全可利)与ETa和ETb受体竞争结合,与ETA受体的亲和力比与ETb受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服波生坦(Bosentan,全可利)能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大,在动物肺纤维化模型中,波生坦(Bosentan,全可利)能减少胶原沉积。
波生坦(Bosentan,全可利)在国内已经上市十余年,患者可凭处方单在国内医院购买获取;遗憾的是并未纳入医保,波生坦(Bosentan,全可利)在国内上市的规格为片剂-125mg/片-56片/瓶(盒),患者需要全额自费3996$。好在还有性价比极高的印度版波生坦(Bosentan,全可利)可供患者选择,规格为125mg*20片,售价折合人民币仅需500$左右,且疗效和原研药没有区别,可谓雪中送炭,患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173