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波生坦(全可利)作用和副作用

郭药师
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2025-01-21 13:44:32
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波生坦(Bosentan,全可利)是治疗肺动脉高压的一种新型靶向治疗药物,肺动脉高压的特点是肺血管阻力进行性的增加,最终导致右心功能衰竭患者出现死亡,波生坦(Bosentan,全可利)是双重内皮素受体拮抗剂,它能够逆转血管内皮素收缩血管,促进细胞增殖和促血管纤维化等不良作用,从而改善肺血管重构。

波生坦(Bosentan,全可利)作用:波生坦(Bosentan,全可利)是一种双重内皮素受体拮抗剂,它能够降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。在实验中,长期口服波生坦(Bosentan,全可利)能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。服用波生坦(Bosentan,全可利)不受饮食影响,绝对生物利用度大约为50%,最大血浆浓度在口服给药后3-5小时后达到,清除率大约为8L/h。但由于波生坦(Bosentan,全可利)被肝脏广泛代谢并通过胆汁排出,肝脏受损预计影响其药代动力学和代谢,所以严重肝损伤的病人不可以服用波生坦(Bosentan,全可利)。

波生坦(Bosentan,全可利)副作用:在20项安慰剂对照研究中,患者因各种适应症应用波生坦(Bosentan,全可利)治疗。共有2486例患者接受波生坦(Bosentan,全可利)治疗(每日剂量100mg~2000mg),1838例患者接受安慰剂治疗。平均治疗时间为45周。最常见的药物不良反应(波生坦(Bosentan,全可利)治疗组发生率超过1%,且其发生率较安慰组发生率高0.5%)包括头痛(11.5%和9.8%)、水肿/体液潴留(13.2%和10.9%)、肝功能检查异常(10.9%和4.6%)和贫血/血红蛋白减少(9.9%和4.9%)。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173

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