




全可利(Bosentan,波生坦)是一种双重内皮素受体拮抗剂,具有对ETA 和ETB 受体的亲和作用。全可利(Bosentan,波生坦)可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。 神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。
全可利用法与用量:全可利(Bosentan,波生坦)用法与用量初始剂量为一天2 次、每次62.5mg,持续4 周,随后增加至维持剂量 125mg,一天2 次。高于一天2 次、一次125mg 的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后,早、晚服用本品。
肾功能受损病人:肾功能受损对全可利(Bosentan,波生坦)药代动力学的影响很小。不需作剂量调整。老年人: 波生坦片 的临床研究没有包括足够的年龄在65岁及大于65岁的病人并测定他们的反应是否与年轻病人相同。通常来说,因为肾和/或心脏功能下降、有伴随疾病、其它药物治疗,尤其有肝功能降低,所以老年病人的剂量应该慎重选择。肝脏损害病人:肝脏轻度损害病人应慎用全可利 。中度和重度肝脏损害病人严禁使用。治疗中止:没有在推荐剂量下肺动脉高压病人突然中止使用全可利(Bosentan,波生坦)的经验。为了避免临床突然恶化,应紧密监视病人,在停药前的3-7 天应将剂量减至一半。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173