




全可利(Bosentan,波生坦)可抑制A型和B型两种内皮素受体(ETA和ETB)。抑制内皮素受体可阻碍细胞内通路引起血管收缩,从而导致血管舒张。因为这些受体在肺部具有较高浓度,所以内皮素受体拮抗剂主要会使肺血管舒张并降低肺血管压力。在前瞻性随机对照试验中,全可利(Bosentan,波生坦)能有效缓解症状,改善运动耐量,以及延长特发性肺动脉高血压患者的临床恶化时间。
2020年全可利最新价格:全可利在国内销售的是进口原研药,价格偏贵,国内全可利的价格为:125mg/片-56片一瓶(盒),售价为3996$/盒。 印度版全可利价格:125mg*20片,一盒售价约500$。
全可利(Bosentan,波生坦)是一种双重内皮素受体拮抗剂,具有对ETA和ETB受体的亲和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。 波生坦是特异性内皮素受体。波生坦与ETA 和ETB 受体竞争结合,与ETA 受体的亲和力比与ETB 受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服波生坦能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。在动物肺纤维化模型中,波生坦能减少胶原沉积。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173