




针对于慢性Ph+CML患者,博舒替尼(Bosutinib)推荐的用法用量为口服400mg/次,1次/日,与食物同服;针对于慢性、加速或急变期的Ph+CML之前的治疗耐药或不能耐受患者,该药品的推荐用法用量为口服500mg/次,1次/日,与食物同服。
以0.5%的甲基纤维素和0.4%的吐温80作为基质,将Bosutinib制成混旋液,给裸鼠灌胃,剂量为50或150 mg/kg,结果,血药浓度峰值分别为2.74或3.3μmol/L,低谷值为90或350 nmol/L;口服生物利用度为18%,半衰期(t1/2)为8.6 h,分布容积为18.6 L/kg。临床实验结果表明,连续口服使用Bosutinib后,该药的稳态血药浓度是单剂量给药后的2倍,平均清除半衰期为22~27 h。因此可采取每天服用一次的给药方案。
Bosutinib用于治疗CML和ALL(包括Ph+病人)的Ⅱ期临床试验研究结果已经公布。在一项有69例CML或急性淋巴细胞性白血病(ALL)患者,其中包括对格列卫(Glivec)、达沙替尼(dasatinib)和尼罗替尼(nilotinib)等已经产生耐药的患者参加的临床试验中,病人每天口服Bosutinib 400、500或600 mg,结果,对于病情处于慢性期的病人,用药后的完全血液学缓解(CHR)比例达到92%,主要遗传学缓解(MCR)比例为42%,完全遗传学缓解(CCR)比例为32%;对于病情处于加速期的病人,用药后的MCR比例为60%,CCR比例为17%。
基于此,患者在使用Bosutinib时,一定要严格按照说明书或医嘱进行服用。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm